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详细介绍
靶点蛋白产品概述:
是指在生物体内与疾病发生、发展过程密切相关的特定蛋白质分子。它是药物(如小分子化学药、抗体、多肽等)设计作用的目标,通过与之特异性结合并调控其功能,从而达到治疗疾病的目的。
关键属性与分类:
一个合格的药物靶点通常需要具备以下属性:
1.可药性:其结构上存在可供小分子或生物大分子结合并调控功能的“口袋"或区域。
2.与疾病关联性:有充分的生物学和临床证据表明该靶点在疾病通路中起关键作用。
3.可及性:药物能够到达靶点所在的部位(如细胞膜表面、细胞质、细胞核等)。
靶点蛋白常见分类方式:
按功能分类:
酶:如激酶、蛋白酶、磷酸酶。药物通常抑制其活性。
受体:如G蛋白偶联受体、酪·氨酸激酶受体。药物可作为激动剂或拮抗剂。
离子通道:调节离子的跨膜运输。
转运蛋白:如神经递质转运体。
结构蛋白:如微管蛋白。
核酸结合蛋白:如转录因子。
按定位分类:
细胞膜靶点:如受体、通道(最易被抗体类药物接触)。
细胞内靶点:如激酶、转录因子(通常需要小分子药物才能进入)。
分泌型蛋白:如细胞因子、激素。
靶点研究与药物发现的典型流程:
靶点识别与验证:
识别:通过基因组学、蛋白质组学、生物信息学等方法,发现与疾病相关的候选蛋白。
验证:在细胞和动物模型中,通过基因敲除/敲低、过表达等手段,证实调控该靶点能产生预期的治疗效应。
机制研究与结构解析:
深入研究靶点在疾病通路中的具体作用机制。
利用X射线晶体学、冷冻电镜等技术解析靶点·蛋白的三维结构,特别是其活性位点或结合口袋的结构,为基于结构的药物设计提供蓝图。
药物筛选与设计:
高通量筛选:在分子或细胞水平,从数百万化合物库中筛选出能与靶点结合的“苗头化合物"。
计算机辅助药物设计:根据靶点结构,在计算机上虚拟筛选或从头设计先导化合物。
先导化合物优化:
对苗头化合物进行化学修饰,优化其效价、选择性、药代动力学性质等,最终获得候选药物。
订购信息:
中文名称 蛋白名称 货号
重组人CD27/TNFRSF7蛋白 CD27 10039-H03H
重组人2B4/CD244蛋白(His标签) CD244 10042-H08H
重组人DLL4蛋白 DLL4 10171-HCCH
重组人ICOS蛋白 ICOS 10344-H03H
人类 PCSK9 / NARC1 (D374Y, V474I, G670E) 蛋白 PCSK9 10594-H08H1
重组人ULBP1/NKG2DL1蛋白 ULBP1 10679-H08H
重组人B7-2/CD86蛋白 CD86 10699-H08H
重组人CD30/TNFRSF8蛋白 TNFRSF8 10777-H08H
重组人CD70/CD27配体蛋白 CD70 10780-H01H
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